Selegiline

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selegiline Selegilina viene utilizzato per aiutare a controllare i sintomi della malattia di Parkinson (PD; un disturbo del sistema nervoso che causa difficoltà di movimento, il controllo muscolare, e l'equilibrio) nelle persone che assumono Levodopa e Carbidopa combinazione (Sinemet). Selegiline può aiutare le persone con malattia di Parkinson, diminuendo la dose di levodopa / carbidopa necessaria a controllare i sintomi, fermando gli effetti di levodopa / carbidopa di indossare off tra le dosi, e aumentando la lunghezza del tempo che levodopa / carbidopa continuerà a controllare i sintomi. Selegilina è in un gruppo di farmaci chiamati monoamino-ossidasi di tipo B (MAO-B) inibitori. Funziona aumentando la quantità di dopamina (una sostanza naturale che è necessaria per controllare il movimento) nel cervello. Come deve essere utilizzato il farmaco? Selegilina si presenta come una capsula e una via orale di disgregazione (dissoluzione) tavoletta di prendere per via orale. La capsula è di solito preso due volte al giorno con prima colazione e con il pranzo. La tavoletta via orale di disgregazione va assunta una volta al giorno prima di colazione senza cibo, acqua o altri liquidi. Seguire le indicazioni sulla vostra etichetta di prescrizione con attenzione, e si rivolga al medico o al farmacista di spiegare qualsiasi parte non si capisce. Prendere selegilina esattamente come indicato. Non prenda più o meno di esso o prendere più spesso di quanto prescritto dal medico. Se si prende troppo selegilina, è possibile che si verifichi un aumento improvviso e pericolosa per la pressione del sangue. Se sta assumendo la compressa per via orale disintegrazione, non rimuovere il blister che contiene le compresse dalla tasca esterna fino al momento di prendere una dose. Quando è il momento per la dose, rimuovere la carta della bolla dalla busta esterna e usare le mani asciutte per sbucciare aprire una confezione blister. Non cercare di spingere la compressa attraverso la pellicola. Mettere la compressa sulla lingua e aspettare che si dissolva. Non ingoiare la compressa. Non mangiare o bere qualcosa per 5 minuti prima di prendere la tavoletta e per 5 minuti dopo si prende la compressa. Se sta assumendo la compressa per via orale disintegrazione, il medico può iniziare con una dose bassa di selegilina e aumentare la dose dopo sei settimane. Informi il medico se si verificano nausea, mal di stomaco, o vertigini. Il medico può diminuire la dose di levodopa / carbidopa durante il trattamento con selegilina, soprattutto se si verificano questi sintomi o altri sintomi insoliti. Seguire queste istruzioni con attenzione e si rivolga al medico o al farmacista se non si sa quanto il farmaco si dovrebbe prendere. Non modificare le dosi di uno dei tuoi farmaci meno che il medico ti dice che si dovrebbe. Selegiline può aiutare a controllare i sintomi del morbo di Parkinson, ma non curare la condizione. Non smetta di prendere selegilina senza parlare con il medico. Se si interrompe improvvisamente l'assunzione di farmaci per la malattia di Parkinson, quali selegilina, si può verificare febbre, sudorazione, rigidità muscolare e perdita di coscienza. Chiamate il vostro medico se si verificano questi o altri sintomi insoliti dopo aver smesso di prendere selegilina. Altri usi di questo medicinale Questo farmaco può essere prescritto per altri usi; si rivolga al medico o al farmacista per ulteriori informazioni. Quali precauzioni speciali devo seguire? Prima di prendere selegilina, il medico e il farmacista se siete allergici a selegilina, o di altri farmaci. informare il medico se sta assumendo, ha recentemente assunto, o di un piano di prendere una qualsiasi delle seguenti prescrizione e nonprescription farmaci: destrometorfano (Robitussin); meperidina (Demerol); metadone (Dolophine), propossifene (Darvon); tramadolo (Ultram, in Ultracet); e di altri farmaci che contengono selegilina (Eldepryl, Emsam, Xilopar). Il medico può dire di non prendere selegilina se sta assumendo o ha recentemente assunto uno di questi farmaci. Se interrompe il trattamento selegilina, il medico può dire di non prendere questi farmaci fino a quando almeno 14 giorni sono passati da quando l'ultima preso selegilina. il medico e il farmacista cosa prescrizione e nonprescription farmaci, vitamine, integratori alimentari e prodotti a base di erbe che sta assumendo. Assicuratevi di menzionare uno dei seguenti: antidepressivi come amitriptilina (Elavil) e imipramina (Tofranil); carbamazepina (Carbatrol, Equetro); farmaci per tosse e sintomi o freddo per la perdita di peso; nafcillina; fenobarbital; fenitoina (Dilantin); Gli inibitori della ricaptazione della serotonina, quali citalopram (Celexa), Escitalopram (Lexapro), fluoxetina (Prozac), fluvoxamina (Luvox), paroxetina (Paxil), e sertralina (Zoloft); e rifampicina (Rifadin, Rimactane). Il medico può essere necessario modificare le dosi di vostri farmaci o monitorare più attentamente gli effetti collaterali. informi il medico se ha o ha mai avuto malattie epatiche o renali. se si dispone di fenilchetonuria (PKU; una malattia ereditaria in cui una dieta speciale deve essere seguita per prevenire il ritardo mentale), si deve sapere che le compresse per via orale disintegrazione contengono fenilalanina. informi il medico se è incinta, sta pianificando una gravidanza, o sta allattando al seno. Se rimane incinta durante il trattamento con selegilina, chiamare il medico. si deve sapere che la selegilina può causare sonnolenza, vertigini e svenimenti quando ci si alza troppo in fretta da una posizione sdraiata. Questo è più comune quando si inizia a prendere selegilina. Per evitare questo problema, alzarsi dal letto lentamente, appoggiando i piedi sul pavimento per alcuni minuti prima di alzarsi. Che cosa speciale istruzioni dieta devo seguire? Chiedi al tuo medico se è necessario evitare qualsiasi alimenti durante il trattamento con selegilina. Il medico probabilmente vi dirà che si può continuare la vostra dieta normale fino a quando si prende selegilina esattamente come indicato. Cosa devo fare se dimentico una dose? Prendere la dose non appena se ne ricorda. Tuttavia, se è quasi ora per la dose successiva, salti la dose e continuare il vostro programma di dosaggio. Non prenda una dose doppia per compensare una mancata una. Quali effetti collaterali può causare questo farmaco? Selegilina può causare effetti collaterali. Informi il medico se uno qualsiasi di questi sintomi sono gravi o non andare via: vertigini vertigini svenimento bocca asciutta nausea vomito mal di stomaco difficoltà a deglutire bruciore di stomaco diarrea gas stipsi difficoltà ad addormentarsi oa mantenere il sonno sogni inusuali sonnolenza depressione dolore, specialmente nelle gambe o indietro dolori muscolari o debolezza macchie viola sulla pelle eruzione cutanea arrossamenti, irritazione, o piaghe in bocca (se sta assumendo le compresse per via orale disintegrazione) Alcuni effetti indesiderati possono essere gravi. Se si verifica uno dei seguenti sintomi, chiamare immediatamente il medico: forte mal di testa dolore al petto veloce, irregolare, o battito cardiaco martellante sudorazione improvvisa, nausea e vomito confusione torcicollo o mal agitazione incontrollabile di una parte del tuo corpo movimenti inusuali che sono difficili da controllare allucinazioni (vedere cosa o voci che non esistono dell'udito) respirazione difficoltosa Le persone che hanno PD possono avere un aumentato rischio di sviluppare il melanoma (un tipo di cancro della pelle). Non c'è abbastanza informazioni per capire se selegilina o altri farmaci per PD aumentano il rischio di melanoma. Parlate con il vostro medico circa i rischi di prendere selegilina e sul fatto che si dovrebbe avere la pelle esaminato durante il trattamento. Selegilina può causare altri effetti collaterali. Chiamate il vostro medico se avete problemi insoliti, mentre si sta assumendo questo farmaco. Che cosa devo sapere su stoccaggio e lo smaltimento di questo farmaco? Tenere questo farmaco nel contenitore è entrato, ben chiuso, e fuori dalla portata dei bambini. Conservare a temperatura ambiente e lontano da un eccesso di calore e di umidità (non in bagno). Eliminare i farmaci che viene superata o non più necessari. Buttare via le compresse per via orale disintegrazione non utilizzati tre mesi dopo aver aperto la custodia protettiva. Parlate con il vostro farmacista circa il corretto smaltimento del farmaco. In caso di emergenza / sovradosaggio In caso di sovradosaggio, chiamare il centro di controllo di veleno a 1-800-222-1222. Se la vittima è crollata o non respira, chiamare i servizi di emergenza locali a 911. I sintomi di sovradosaggio possono comprendere: sonnolenza vertigini debolezza irritabilità iperattività agitazione forte mal di testa allucinazioni (vedere le cose o le voci che non esistono dell'udito) mascella tenuta rigidità e incurvatura della schiena convulsioni coma (perdita di coscienza per un periodo di tempo) polso veloce e irregolare dolore al petto respiro rallentato sudorazione febbre freddo, la pelle umida Quali altre informazioni che dovrei sapere? Tenere tutti gli appuntamenti con il medico. Non lasciate che nessuno altro prendere il farmaco. Chiedete al vostro farmacista di domande che avete circa ricarica il tuo prescrizione. E 'importante per voi per mantenere una lista scritta di tutti i farmaci senza ricetta medica di prescrizione e (over-the-counter) che sta assumendo, così come tutti i prodotti come vitamine, minerali, o di altri integratori alimentari. Si consiglia di portare questa lista con voi ogni volta che si visita un medico o se si è ricoverato in un ospedale. E 'anche informazioni importanti da portare con voi in caso di emergenza. Marchi selegilina Nome generico (S): SELEGILINA HCL usi Questo farmaco è utilizzato per trattare disturbi del movimento causati dal morbo di Parkinson. Essa non cura la malattia di Parkinson. ma può migliorare tremori (tremore), rigidità muscolare, perdita di movimento normale, come la dose di farmaco di altri Parkinson svanisce (end-of-dose di fallimento), e improvvisa la commutazione tra il movimento normale e rigidità (problemi "on-off") . Può migliorare la vostra gamma di movimento e capacità di camminare, vestire, e l'esercizio fisico. Selegiline di solito è usato in combinazione con altri farmaci (ad esempio levodopa, carbidopa). Selegiline è un enzima bloccante (MAO inibitore) che agisce rallentando la ripartizione di alcune sostanze naturali nel cervello (neurotrasmettitori come la dopamina, noradrenalina e serotonina). Come usare selegilina Prendere questo farmaco per via orale. di solito due volte al giorno con la prima colazione e il pranzo. Prendendo selegilina alla fine della giornata può causare disturbi del sonno. Dosaggio è basato su proprie condizioni di salute e la risposta alla terapia. Non aumentare la dose o prendere più di una volta. Dopo avete preso selegilina per 2 o 3 giorni, il medico può direttamente a ridurre la dose di levodopa. Seguire attentamente le istruzioni del medico. Non interrompere o modificare la dose di uno dei tuoi farmaci senza aver prima parlato con il medico. Si può richiedere un paio di settimane per tutti i benefici del farmaco per essere notato. Non smettere di prendere questo farmaco senza aver prima consultato il medico. Parli con il medico se il farmaco smette di funzionare bene o se la sua condizione peggiora. Effetti collaterali Se si sta prendendo anche levodopa, potrebbero verificarsi altri effetti collaterali della levodopa durante l'assunzione di selegilina. Informi il medico subito se uno di questi effetti indesiderati si verificano: la nausea. tremori, rigidità muscolare, cambiamenti mentali / umore come allucinazioni / sogni anomali. Il medico può essere necessario cambiare il farmaco o la dose. Non interrompere o modificare la dose di levodopa, senza parlare con il medico prima. Ricordate che il vostro medico le ha prescritto questo farmaco perché lui o lei ha giudicato che il beneficio per voi è maggiore il rischio di effetti collaterali. Molte persone utilizzano questo farmaco non hanno gravi effetti collaterali. Alcune persone che prendono selegilina si sono addormentati improvvisamente durante le loro normali attività quotidiane (come ad esempio parlare al telefono, di guida). In alcuni casi, si è verificato il sonno senza alcuna sensazione di sonnolenza in anticipo. Questo effetto del sonno può verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento con selegilina, anche se si è usato questo farmaco per un lungo periodo. Se si verifica una maggiore sonnolenza o addormentarsi durante il giorno, non guidare o prendere parte ad altre attività eventualmente pericolosi finché non si è discusso questo effetto con il medico. Il rischio di questo effetto sonno è aumentata utilizzando alcool o altri farmaci che possono rendere il sonno. Vedere anche la sezione Precauzioni. Informi il medico se avete dei gravi effetti collaterali, tra cui: svenimento. perdita di equilibrio, mentale / cambiamenti d'umore (ad esempio agitazione, confusione, depressione. allucinazioni), insoliti impulsi forti (come l'aumento del gioco d'azzardo, ha aumentato desiderio sessuale), peggioramento della rigidità muscolare / spasmi. cambiamenti nella capacità sessuale / interesse, un aumento agitazione (tremore), gonfiore alle caviglie / gambe, difficoltà a urinare, insolito aumento di peso. facile sanguinamento / ecchimosi, feci nero / catramosi, vomito che assomiglia a fondi di caffè. Questo farmaco può raramente causare un attacco di altissima pressione sanguigna (crisi ipertensiva), che può essere fatale. Molti farmaci e alimenti interazioni possono aumentare questo rischio. (Vedere anche la sezione interazioni farmacologiche.) Ottenere assistenza medica subito se uno di questi gravi effetti collaterali: frequente forte mal di testa /. veloce / lento / irregolare / martellante battito cardiaco, dolore toracico. rigidità del collo / dolore, nausea / vomito, sudorazione / cute umida (a volte con febbre), gli alunni allargata, disturbi visivi (ad esempio visione doppia / offuscata), improvvisa sensibilità alla luce (fotofobia). Questo farmaco può aumentare la serotonina e raramente causare una condizione molto grave chiamata sindrome serotoninergica. Il rischio aumenta se si sta prendendo anche altri farmaci che aumentano la serotonina, quindi il medico o il farmacista di tutti i farmaci che si prendono. Ottenere aiuto medico immediatamente se si sviluppano alcuni dei seguenti sintomi: allucinazioni, irrequietezza insolito, perdita di coordinazione, battito cardiaco accelerato, forti capogiri, febbre inspiegabile. nausea / vomito / diarrea. contrazioni muscolari. Un molto grave reazione allergica a questo farmaco è rara. Tuttavia, ottenere aiuto medico immediatamente se si nota qualsiasi sintomo di una grave reazione allergica. tra cui: rash. prurito / gonfiore (specialmente del viso / lingua / gola), vertigini, problemi di respirazione. Questo non è un elenco completo dei possibili effetti collaterali. Se si notano altri effetti non elencati sopra, contattare il medico o il farmacista. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. In Canada - Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare effetti collaterali di Health Canada a 1-866-234-2345. Precauzioni Prima di prendere selegilina, informi il medico o il farmacista se siete allergici ad esso; o se avete altre allergie. Questo prodotto può contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Parlate con il vostro farmacista per ulteriori dettagli. Prima di usare questo farmaco, informi il medico o il farmacista la vostra storia medica, in particolare di: (es. Insufficienza cardiaca congestizia attacco cardiaco) un certo tipo di tumore della ghiandola surrenale (feocromocitoma), malattie cerebrovascolari (ad esempio ictus), problemi cardiaci, problemi di sanguinamento, anamnesi di grave / frequenti mal di testa, ulcera peptica, diabete, / la storia personale della famiglia dei disturbi mentali / umore (ad esempio schizofrenia, disturbo bipolare), / storia personale della famiglia di alta pressione sanguigna. malattie del fegato, iperattività della tiroide (ipertiroidismo). Questo farmaco può provocare vertigini o sonnolenza. Non guidare, utilizzare macchinari, o fare qualsiasi attività che richieda attenzione finché non si è sicuri di poter effettuare tali attività in modo sicuro. Limitare le bevande alcoliche. Vedere anche la sezione Effetti collaterali. Per ridurre al minimo le vertigini e il rischio di svenimento, alzarsi lentamente quando si alza da una posizione seduta o sdraiata. Prima di avere un intervento chirurgico, informi il medico o il dentista che si sta assumendo questo farmaco. Potrebbe essere necessario interrompere l'assunzione di questo farmaco in anticipo. Seguire attentamente le istruzioni del medico. Selegiline dovrebbe essere utilizzato solo quando chiaramente necessario durante la gravidanza. Discutete i rischi ed i benefici con il vostro medico. Non è noto se questo farmaco passa nel latte materno. Consultare il proprio medico prima di allattare. interazioni Interazione tra farmaci possono cambiare come i farmaci funzionano o aumentano il rischio di gravi effetti collaterali. Questo documento non contiene tutte le possibili interazioni farmacologiche. Mantenere un elenco di tutti i prodotti che si usa (tra cui prescrizione / farmaci da banco e prodotti a base di erbe) e condividerlo con il medico e il farmacista. Non avviare, interrompere o modificare il dosaggio di qualsiasi medicinale senza l'approvazione del medico. Alcuni prodotti che possono interagire con selegilina comprendono: antidepressivi (tra cui bupropione, maprotilina, mirtazapina), altri inibitori MAO (isocarbossazide, Linezolid, blu di metilene, moclobemide, fenelzina, procarbazina, rasagilina, tranilcipromina), soppressori dell'appetito (come diethylpropion), farmaci per il disturbo da deficit di attenzione (come atomoxetina, metilfenidato), apraclonidine, buspirone, carbamazepina / oxcarbazepina, cyclobenzaprine, alcuni prodotti a base di erbe (come efedra / ma huang), farmaci contro il raffreddore / decongestionanti nasali (come fenilefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina), fentanil , droghe di strada (come l'LSD, mescalina), stimolanti (come le anfetamine, efedrina), integratori (come ad esempio il triptofano, tiramina), tetrabenazina, alcuni "triptani" usato per curare l'emicrania (come rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan). Il rischio di serotonina aumenta la sindrome / tossicità se si sta prendendo anche altri farmaci che aumentano la serotonina. Gli esempi includono droghe di strada, come MDMA / "estasi" erba di San Giovanni, destrometorfano, alcuni antidepressivi (tra cui gli SSRI come la fluoxetina / paroxetina, SNRI come la duloxetina / venlafaxina, TCA come l'amitriptilina / doxepin), alcuni farmaci stupefacenti (ad esempio come meperidina, metadone, pentazocina, propossifene, tramadolo, tapentadolo), tra gli altri. Il rischio di Sindrome serotoninergica / tossicità può essere più probabile quando si avvia o aumentare la dose di questi farmaci. Informi il medico o il farmacista se si utilizza uno di questi farmaci, prima, durante, o entro 2 settimane dopo il trattamento con selegilina. Informi il medico o il farmacista se avete preso fluoxetina per almeno 5 settimane prima di iniziare selegilina. Discutere con il medico quanto tempo di attesa tra l'inizio o l'arresto uno di questi farmaci e prendendo selegilina. Controllare le etichette su tutti i vostri medicinali (ad esempio allergie, tosse e raffreddore prodotti, pillole per la dieta) perché possono contenere destrometorfano, decongestionanti o stimolanti. Chiedete al vostro farmacista circa l'uso sicuro di tali prodotti. Per evitare una gravissima reazione pressione alta, è molto importante seguire una dieta speciale raccomandato dal medico o dietista al fine di limitare l'assunzione di tiramina, mentre si sta assumendo questo farmaco. Evitare cibi e bevande ad alto contenuto di tiramina, tra cui: formaggi stagionati (ad esempio bleu, formaggio cheddar, parmigiano), essiccate / età compresa tra i salumi / fermentate e salsicce (ad esempio salami, salsiccia di fegato), pesce conservato (come le aringhe in salamoia), prodotti contenenti grandi quantità di lievito di birra (ad esempio, concentrato estratto di lievito, dadi da brodo, in polvere zuppa / sugo, pane fatto in casa o lievito naturale), alimenti fermentati (ad esempio, crauti, Kim Chee), la maggior parte dei prodotti di soia (ad esempio salsa di soia, tofu), fave / Fava, vino rosso , sherry, birre alla spina, vermouth. Limitare o evitare gli alimenti che sono moderate in tiramina, tra cui: avocado, banane, melanzane, fagiolini, uva passa, lamponi, prugne rosse, spinaci, pomodori, cioccolato, prodotti in coltura latticini (ad esempio il latticello, yogurt, panna acida), uova di pesce, patè, arachidi, caffè, cola, birra analcolica, birra in bottiglia, distillati, porto, vino bianco. Consultare il medico o dietista per maggiori dettagli e un elenco completo di altri alimenti contenenti tiramina si dovrebbe limitare o evitare. Consultare immediatamente un medico se si nota sintomi di pressione sanguigna molto alta, come insolitamente veloce / battito cardiaco lento, vomito, sudorazione inspiegabile, mal di testa, dolori al petto, improvvisi cambiamenti di visione, debolezza su un lato del corpo, eloquio. Questo farmaco può interferire con alcuni test medici / laboratorio (tra cui scansione del cervello per il morbo di Parkinson), causando risultati falsi. Assicurarsi che il personale di laboratorio e tutti i medici sanno di utilizzare questo farmaco. Overdose Se si sospetta sovradosaggio, contattare un centro antiveleni o di pronto soccorso subito. residenti negli Stati Uniti possono chiamare il loro centro di controllo di veleno a 1-800-222-1222. residenti in Canada possono chiamare un centro antiveleni provinciale. I sintomi di overdose non possono essere visualizzati fino a 12 ore e possono includere eccitazione, irritabilità, irrequietezza, vertigini, debolezza, sonnolenza, vampate di calore, sudorazione, tachicardia, mal di testa, confusione, e convulsioni. Note Non condividere questo con altri farmaci. Le persone con la malattia di Parkinson possono avere un aumentato rischio di sviluppare il cancro della pelle (melanoma). Informi il medico immediatamente se si nota un cambiamento nell'aspetto o la dimensione di talpe o altri cambiamenti della pelle insoliti. Chiedete al vostro medico se si dovrebbe avere esami regolari della pelle. Dose Se si dimentica una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Se è vicino il momento della dose successiva, salti la dose e riprendere il consueto schema di dosaggio. Non raddoppiare la dose di recuperare. Conservazione Conservare a temperatura ambiente lontano da luce e umidità. Non conservare in bagno. Conservare tutti i farmaci lontano dai bambini e animali domestici. Do farmaci non a filo nella toilette o versarli in uno scarico a meno istruiti a farlo. Correttamente smaltire questo prodotto quando è scaduto o non più necessari. Consultare il proprio farmacista o società di smaltimento rifiuti. Informazioni ultima revisione dicembre 2015. Copyright (c) 2015 prima banca dati, Inc. immagini ". Selegiline. Noto anche come l-deprenyl. È un (relativamente) inibitore MAO-B irreversibile e selettivo. Meta-analisi di studi clinici pubblicati confermano che offre un trattamento sintomatico economico, sicuro ed efficace della malattia di Parkinson. Selegiline può anche essere neuroprotettivo e agire come un antidepressivo. Il ossidasi enzima monoamino ha due forme principali, di tipo A e di tipo B. Essi sono codificati da geni separati. MAO può essere inibita con agenti che agiscono reversibile o irreversibile; e selettivamente o unselectively. Queste categorie non sono assolute. MAO di tipo A deamminizza preferenzialmente serotonina e noradrenalina. e anche dopamina non-selettivo. Tipo B metabolizza dopamina. feniletilamina (il anfetamine cioccolato) e varie ammine traccia. A dosaggi fino a circa 10 mg o giù di lì ogni giorno, selegilina mantiene la sua selettività per il tipo B-MAO iso-enzima; ma è anche un inibitore reversibile debole del tipo A-MAO isoenzima. In contrasto con gli inibitori non selettivi ed irreversibili MAO, quali tranilcipromina (Parnate) e fenelzina (Nardil), entrambi fortemente potenziare l'effetto delle catecolamine di rilascio di tiramina. selegilina inibisce. Questo assicura che a basso dosaggio selegilina non induce l ' "effetto formaggio" ipertensiva. Un regime di 2 x 5 mg al giorno di selegilina inibisce irreversibilmente oltre il 90% di MAO-B nei gangli basali, la posizione di oltre l'80% di dopamina nel cervello umano. Questo livello di MAO-B inibizione porta ad un aumento del 40% -70% in dopamina sinaptica. Selegilina ha sistema immunitario - boosting ed effetti anti-neurodegenerative. Il suo uso aumenta il livello di tirosina idrossilasi. ormone della crescita. ossido nitrico cerebrale e la produzione di interleuchine chiave. Selegiline offre protezione contro danni al DNA e lo stress ossidativo da idrossile e peroxyl intrappolamento dei radicali; e contro i danni eccitotossico da glutammato. Inoltre, selegilina stimola il rilascio di superossido dismutasi (SOD). SOD è un enzima chiave che aiuta a spegnere la produzione di dannosi radicali liberi. Potenzialmente, selegilina può prevenire o invertire ferro deterioramento della memoria indotta. La deposizione di ferro in eccesso nel cervello è implicata diverse malattie neurodegenerative. Selegiline protegge i mitocondri attraverso i suoi effetti sulla permeabilità della membrana mitocondriale: interagisce direttamente con le strutture che formano pori. I mitocondri sono le centrali energetiche della cellula eucariotica in cui si verifica l'ossigeno la respirazione. Se la teoria mitocondriale dell'invecchiamento è corretta, allora la causa principale di invecchiamento è un danno al DNA mitocondriale da perdite di radicali liberi da proteine ​​respiratorie adiacenti. Ahimè selegilina sé non è un elisir di eterna giovinezza. Ma la sua corrente "off-label" l'uso da parte di vita divulgatori prefigura la medicina mitocondriale longevità di miglioramento dei decenni a venire. Preso costantemente a basso dosaggio, selegilina tende a prolungare la speranza di vita dei ratti di circa il 20%; migliora unità. la libido e la resistenza; e migliora in modo indipendente performance cognitiva nei pazienti con il morbo di Alzheimer e in alcuni normali sani. Il suo ruolo protettivo contro declino della memoria correlata all'età deriva almeno in parte dalla sua protezione di neuroni dell'ippocampo nel cervello di invecchiamento. Aging ratti senza droga hanno memorie spaziali più poveri e meno neuroni dell'ippocampo rispetto ai loro omologhi di selegilina. Selegiline è già utilizzato con successo per trattare la sindrome del cane cognitivo erettile (CDS) nei cani. Selegiline ritarda il metabolismo non solo della dopamina, ma anche di feniletilamina. un'ammina traccia trovato anche nel cioccolato e rilasciato quando siamo innamorati. Selegiline protegge le cellule della dopamina del cervello dallo stress ossidativo. Il cervello ha solo circa 30-40.000 neuroni dopaminergici in tutto. Noi tendiamo a perdere, forse il 13% di dieci anni nella vita adulta. Un eventuale 70% di perdita di -80% conduce alla malattia il disturbo dopamina carenza di Parkinson, spesso prefigurato dalla depressione. Selegiline in forma di pillola è stato approvato dalla FDA come coadiuvante nel trattamento del morbo di Parkinson nel 1989. Nel giugno 2006, la FDA ha approvato una volta al giorno per via orale compresse disintegrazione di selegilina HCl marca come Xilopar da Valeant Pharmaceuticals. Xilopar è usato come terapia aggiuntiva per parkinsoniani sulla levodopa / carbidopa (Sinemet) la cui risposta si sta deteriorando. Il cocktail presumibilmente riduce i tempi di "fuori" da una media di 2,2 ore al giorno. Somministrato a basse dosi, selegilina è neuroprotettivo contro i possibili danni ai terminali degli assoni sottili serotoninergici causati dal consumo eccessivo della MDMA popolare farmaco (ecstasy). Diverse teorie concorrenti esistono che pretendono di spiegare neurotossicità MDMA-indotta. Una teoria accusa la deaminazione da MAO-B di dopamina eccessivo assunto dal trasportatore di membrana nei terminali di serotonina impoverito. Questo assorbimento anomalo segue inversione MDMA indotta della pompa della ricaptazione della serotonina. In assenza di MAO-B inibizione, deaminazione da MAO-B di un eccesso di dopamina assunti ai terminali serotoninergici assoni è suscettibile di generare un eccesso di radicali liberi tossici. Questi composti altamente reattivi provocano dei lipidi di membrana perossidazione e la conseguente multa degenerazione terminale. Selegiline previene tali danni serotoninergico, in teoria, in ogni caso. D'altra parte, la co-somministrazione di dosi delle Nazioni Unite selegilina selettivo o MAO irreversibili non selettivi come tranilcipromina (Parnate) o fenelzina (Nardil) con MDMA è potenzialmente letale. Prese a dosaggi MAO-B-selettivo, selegilina è in genere meno efficace come uno stato d'animo-brillantante rispetto ad altri dopaminergics quali amineptina (Survector) - anche se di tanto in tanto spettacolare remissione dei sintomi depressivi può verificarsi anche con il minimo delle MAO-A inibizione. Prese a dosaggi selettivi delle Nazioni Unite di 20 mg al giorno o più, selegilina è tipicamente un efficace. antidepressivo ben tollerato. Selegiline a dosaggi più alti può essere utile anche per i sintomi depressivi "atipici" di troppo, dormire troppo, e ipersensibilità al rifiuto. Un regime di dosaggio non selettiva che normalmente richiedono una dieta MAO (senza formaggio, vino rosso, fave, salame, ecc). Tuttavia, il tratto gastrointestinale può essere bypassato. La selegilina può essere consegnato tramite un cerotto transdermico uno-a-day. Nel dicembre 2004. aziende farmaceutiche Bristol-Myers Squibb e Somerset Pharmaceuticals ha annunciato di aver stipulato un accordo per distribuire e commercializzare Emsam - il primo trattamento transdermico per la depressione maggiore. Una migliore trattamento della depressione e distimia è assolutamente necessaria. A febbraio 2008 meta-analisi di studi (pubblicati e non pubblicati) di diversi antidepressivi comunemente prescritti "seconda generazione" ha concluso che erano poco più efficaci del placebo. Dispute su questioni di etichettatura in ritardo lancio del prodotto di Emsam. Ma nel febbraio 2006. La FDA ha concesso Emsam una licenza del prodotto per il trattamento del disturbo depressivo maggiore negli adulti. farmacocinetiche e farmacodinamiche proprietà di Emsam promuovono l'inibizione della MAO-A e MAO-B nel SNC evitando significativa inibizione intestinale e nel fegato MAO-A enzima. Tre diversi punti di forza di patch di Emsam sono attualmente commercializzati: 20 mg / 20cm 2. 30mg / 30 centimetri 2. e 40mg / 40cm di 2. Le tre dimensioni di patch forniscono rispettivamente dosi giornaliere di selegilina una media di 6 mg, 9 mg e 12 mg. L'uso del il dosaggio più basso Emsam 6 mg / 24 ore cerotto non richiede modificazioni della dieta. Certamente al range di dosaggio inferiore, MAO-A nel tratto digestivo è conservato a livelli più che adeguata per abbattere tiramina. mentre MAO nel cervello è inibita a livelli adeguati per indurre un effetto antidepressivo. Una ristretta "dieta-MAO" è prudentemente consigliato per il dosaggio più alto Emsam 9 mg / 24 h cerotto e l'/ 24 cerotto ore 12 mg per evitare qualsiasi rischio di crisi ipertensiva. Ma vale la pena notare che (a partire dal 2008) non sono stati riportati crisi ipertensive seguenti indiscrezioni dietetiche anche gli utenti delle zone ad alta resistenza. Altre indicazioni per la prescrizione di selegilina sono in prospettiva. Nel novembre 2004, i ricercatori della Yale University hanno lanciato uno studio di selegilina per i fumatori che vogliono smettere di fumare tabacco. A differenza di selegilina. il romanzo irreversibile selettivo rasagilina MAO-B-inibitore (Azilect) non viene metabolizzato a metanfetamina o anfetamine. Queste ammine traccia è improbabile che contribuire alla azione neuroprotettiva di selegilina. Azilect è stato autorizzato nella CE dalla metà del 2005; ma le dispute di etichettatura con la FDA ritardato il lancio del prodotto di rasagilina / Azilect negli Stati Uniti fino a maggio 2006. In entrambi i casi, per gli standard del posteri ci sono tutti poco più che glorificati colla-sniffer alla luce delle sostanze chimiche che mettiamo nel nostro corpo. La transizione post-darwiniana imminente a un'epoca di paradiso-engineering ha origini terribilmente crude. Ma per gli standard modeste odierni, almeno, selegilina è un agente potenzialmente arricchire-life. "